پیکامیلون

پیکامیلون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریНПК ЭХО
نام‌های دیگرnicotinoyl-GABA
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • US: Unapproved "New Drug" (as defined by 21 U.S. Code § 321(p)(1)). Use in dietary supplement, food, or medicine is unlawful; otherwise uncontrolled.[۱]
  • RU: OTC
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی50%–88%
نیمه‌عمر حذف30 minutes
دفعRenal
شناسه‌ها
  • 4-(Pyridine-3-carbonylamino)butanoic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.118.799
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC10H12N2O3
جرم مولی۲۰۸٫۲۱۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(NCCCC(=O)O)c1cccnc1
  • InChI=1S/C10H12N2O3/c13-9(14)4-2-6-12-10(15)8-3-1-5-11-7-8/h1,3,5,7H,2,4,6H2,(H,12,15)(H,13,14) ✔Y
  • Key:NAJVRARAUNYNDX-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

پیکامیلون (انگلیسی: Picamilon) دارویی است که از ترکیب مصنوعی نیاسین و γ-آمینوبوتیریک اسید (GABA) تشکیل می شود.[۲] این دارو در سال ۱۹۶۹ در اتحاد جماهیر شوروی توسعه یافت و بیشتر در روسیه[۳] و ژاپن به عنوان پیش داروی گابا مورد مطالعه قرار گرفت.[۴]

یک مطالعه بر روی حیوانات نشان داد که پیکامیلون در سد خونی مغز نفوذ می کند[۵] و سپس به گابا و نیاسین هیدرولیز می شود.[۶] گابا آزاد شده در تئوری گیرنده های گابا را فعال می کند و به طور بالقوه پاسخ ضد اضطرابی ایجاد می کند.[۷] دومین جزء آزاد شده، نیاسین، یک گشادکننده عروق است.[۸][۹]

منابع

  1. ↑ "Picamilon in Dietary Supplements". FDA. November 29, 2017. Retrieved June 9, 2023.
  2. ↑ Kopelevich VM, Gunar VI (April 1999). "Some approaches to the directed search for new drugs based on nicotinic acid". Pharmaceutical Chemistry Journal. 33 (4): 177–187. doi:10.1007/BF02509934. S2CID 36930437.
  3. ↑ Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). "[The new cerebrovascular preparation pikamilon]". Farmakologiia I Toksikologiia (به روسی). 52 (1): 23–6. PMID 2707413.
  4. ↑ Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (October 1984). "Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 32 (10): 4089–95. doi:10.1248/cpb.32.4089. PMID 6529802.
  5. ↑ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). "[Pikamilon pharmacokinetics in animals]". Farmakologiia I Toksikologiia (به روسی). 54 (2): 66–9. PMID 1884802.
  6. ↑ "Technical Description of Picamilon". Archived from the original on 2018-11-09. Retrieved 2015-10-22.
  7. ↑ Shephard RA (June 1987). "Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action". Life Sciences. 40 (25): 2429–36. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2. PMID 2884549.
  8. ↑ Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). "Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action". Annual Review of Pharmacology and Toxicology. 48: 79–106. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746. PMID 17705685.
  9. ↑ Prousky J, Seely D (January 2005). "The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature". Nutrition Journal. 4: 3. doi:10.1186/1475-2891-4-3. PMC 548511. PMID 15673472.

پیوند به بیرون