فورموترول

فورموترول
	Formoterol (بالا),; (R,R)-(−)-formoterol (مرکز) و; (S,S)-(+)-formoterol (پایین)
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Oxeze, Foradil و نام‌های تجاری دیگر
AHFS/Drugs.com	monograph
داده‌ها	آژانس دارویی اروپا: توسط formoterol fumarate dihydrate;
رده‌بندی داروهای; بارداری	استرالیا: B3 ;
روش مصرف دارو	(کپسول استنشاقی برای استنشاق دهانی، DPI و افشانه استنشاقی دوزسنجیده)
کد ATC	R03AC13 R03CC15 (WHO)‎;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ; ℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۶۱٪ تا ۶۴٪
متابولیسم	متیل‌زدایی در کبد و گلوکورونیداسیون از طریق (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 و CYP2A6)
نیمه‌عمر حذف	۱۰ ساعت
دفع	توسط کلیه و در مدفوع
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RR,SS)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	73573-87-2 ;
پاب‌کم CID	3083544; 3034756;
IUPHAR/BPS	3465;
دراگ‌بنک	DB00983 ;
کم‌اسپایدر	2340731 ;
UNII	5ZZ84GCW8B;
KEGG	D07990 ;
ChEBI	CHEBI:408174 ;
ChEMBL	ChEMBL۱۳۶۳ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID20860603 DTXSID1023077، DTXSID20860603 ;
ECHA InfoCard	100.131.654
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C19H24N2O4
جرم مولی	۳۴۴٫۴۱۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
دست‌سانی	مخلوط راسمیک
	SMILES O=CNc1cc(ccc1O)[C@@H](O)CN[C@H](C)Cc2ccc(OC)cc2;
	InChI InChI=1S/C19H24N2O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t13-,19+/m1/s1 ; Key:BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

فورموترول که همچنین با عنوان اِفورموترول شناخته می‌شود، یک آگونیست بتا ۲ طولانی‌اثر (LABA) است که به‌عنوان یک گشادکنندهٔ مجاری تنفسی در مدیریت آسم و بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) استفاده می‌شود. فورموترول تا ۱۲ ساعت مدت اثر دارد و در مقایسه با آگونیست‌های کوتاه اثر β ₂ مانند سالبوتامول (آلبوترول) که برای ۴ ساعت مؤثر است، مدت اثر طولانی‌تری دارد. داروهای LABA مانند فورموترول به‌عنوان «کنترل‌کنندهٔ علائم» برای تکمیل درمان پیش‌گیرانهٔ کورتیکواستروئیدی استفاده می‌شود. یک آگونیست β ₂ کوتاه‌اثر «تسکین‌دهنده» (مانند سالبوتامول) همچنان مورد نیاز است، زیرا LABAها برای درمان آسم حاد توصیه نمی‌شوند. فورموترول در سال ۱۹۷۲ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۸ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.^[۲] فورموترول همچنین در فرمول‌های ترکیبی بودزونید/فورموترول و مومتازون/فورموترول، به بازار عرضه می‌شود.

اثرات جانبی

در نوامبر ۲۰۰۵، سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) یک توصیهٔ بهداشتی منتشر کرد که در آن به مردم هشدار داده بود که استفاده از آگونیست‌های β ₂ طولانی‌اثر می‌تواند منجر به بدتر شدن علائم خس‌خس سینه در برخی از بیماران شود.^[۳]

امروزه، آگونیست‌های بتا ₂ طولانی‌اثر موجود، عبارت‌اند از: سالمترول، فورموترول، بامبوترول و سالبوتامول خوراکی با رهش پایدار (تأثیر آهسته و طولانی)

ترکیبی از استروئیدهای استنشاقی و گشادکننده‌های برونش طولانی‌اثر در حال گسترش هستند. انواع ترکیبی نیز شامل فلوتیکاسون/سالمترول و بودزونید/فورموترول هستند.

مکانیسم عمل

فورموترول استنشاقی مانند سایر آگونیست‌های بتا ۲ عمل می‌کند و با شُل کردن ماهیچه صاف در مجاری تنفسی، باعث اتساع نایژه‌ها می‌شود تا تشدید آسم را درمان کند.

نام‌های تجاری

افشانه استنشاقی پودری مبتنی بر بودزوناید و فورموترول

این دارو به سه شکل به بازار عرضه می‌شود: افشانهٔ استنشاقی پودر خشک (DPI)، افشانه استنشاقی دوزسنجیده (MDI) و محلول استنشاقی با نام‌های تجاری مختلف از جمله Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis و پرفورومیست.

کپسول Foradil/Foradile برای استنشاق دهانی (شرینگ-پلاو در ایالات متحده، نوارتیس در بقیه جهان)
افشانه استنشاقی پودر خشک Oxeze/Oxis (DPI) (آسترازنکا)
Atock (استلاس)
افشانه استنشاقی دوزسنجیده Atimos/Atimos Modulite (MDI) (کیهسی)
محلول استنشاقی پرفورومیست (مایلن ان‌وی)

موارد استفاده و ترکیبات

آرفورموترول ((R, R)-(-)-فورموترول) - یک داروی انانتیوپیور مورد استفاده در مدیریت بیماری مزمن انسدادی ریه
داروهای ترکیبی:
- آکلیدینیم بروماید/فورموترول
- بودزونید/فورموترول
- مومتازون فوروات/فورموترول

منابع

↑ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/formoterol-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00001469/202005_en.pdf
↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 543. ISBN 978-3-527-60749-5.
↑ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Archived from the original on 2017-11-01. Retrieved 2019-12-16.

[1] ttps://www.ema.europa.eu/documents/psusa/formoterol-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00001469/202005_en.pdf

[Fis2006-2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 543. ISBN 978-3-527-60749-5.

[3] "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Archived from the original on 2017-11-01. Retrieved 2019-12-16.

[۱]

[۲]

[۳]