سوورکسانت

سوورکسانت
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Belsomra
نام‌های دیگر	MK-4305; MK4305
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a614046
داده‌ها	دیلی‌مد آمریکا: Suvorexant;
رده‌بندی داروهای; بارداری	استرالیا: B3 ;
میزان وابستگی	Low
اعتیادآوری	Low
روش مصرف دارو	خوراکی
گروه دارویی	آنتاگونیست اورکسین; خواب‌آور; آرام‌بخش
کد ATC	N05CJ01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: فقط ℞ ; US: رده چهار ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	82% (10 mg; lower at higher doses)
پیوند پروتئینی	99.5%
متابولیسم	کبد (CYP3A major, CYP2C19 minor)
متابولیت‌ها	Hydroxysuvorexant (غبرفعال)
نیمه‌عمر حذف	12.2 hours (8–19 hours) (40 mg)
دفع	مدفوع: 66% و ادرار: 23%
شناسه‌ها
	نام آیوپاک [(7R)-4-(5-chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanone;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	1030377-33-3 ;
پاب‌کم CID	24965990;
IUPHAR/BPS	2890;
دراگ‌بنک	DB09034 ;
کم‌اسپایدر	24662178 ;
UNII	081L192FO9;
KEGG	D10082 ;
ChEBI	CHEBI:82698;
ChEMBL	ChEMBL1083659 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID90145616 ;
ECHA InfoCard	100.210.546
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H23ClN6O2
جرم مولی	۴۵۰٫۹۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES C[C@@H]1CCN(CCN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)N3N=CC=N3)C4=NC5=C(O4)C=CC(=C5)Cl;
	InChI InChI=1S/C23H23ClN6O2/c1-15-3-5-20(30-25-8-9-26-30)18(13-15)22(31)29-12-11-28(10-7-16(29)2)23-27-19-14-17(24)4-6-21(19)32-23/h3-6,8-9,13-14,16H,7,10-12H2,1-2H3/t16-/m1/s1 ; Key:JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

سوورکسانت (انگلیسی: Suvorexant) یک داروی آنتاگونیست اورکسین است که در درمان بی خوابی استفاده می شود.^[۳]^[۴] این دارو به طور ویژه برای درمان بی خوابی که با مشکلات شروع خواب و/یا حفظ آن در بزرگسالان مشخص می شود، نشان داده شده است. سوورکسانت به سریع‌تر به خواب رفتن، طولانی‌تر خوابیدن، کمتر بیدار شدن در نیمه‌شب و داشتن کیفیت بهتر خواب کمک می‌کند. اثربخشی آن کم است، و مشابه دیگر آنتاگونیست‌های اورکسین است، اما کمتر از بنزودیازپین‌ها و داروهای Z است. سوورکسانت به صورت خوراکی مصرف میشود.

عوارض جانبی سوورکسانت شامل خواب‌آلودگی، خواب‌آلودگی و آرام‌بخشی در طول روز، سردرد، سرگیجه، رویاهای غیرطبیعی، خشکی دهان و اختلال در توانایی رانندگی در روز بعد است.^[۳]^[۵] به ندرت ممکن است فلج خواب، توهمات مرتبط با خواب، رفتارهای پیچیده خواب مانند راه رفتن در خواب، و افکار خودکشی رخ دهد. به نظر نمی رسد که اثرات تحمل، وابستگی، ترک و بازگشت به طور قابل توجهی با دارو رخ دهد. سوورکسانت یک آنتاگونیست گیرنده اورکسین دوگانه (DORA) است. این دارو به عنوان یک آنتاگونیست دوگانه انتخابی گیرنده های اورکسین OX1 و OX2 عمل میکند. این دارو نیمه عمر حذفی متوسط ۱۲ ساعت و زمان رسیدن به اوج آن حدود ۲ تا ۳ ساعت است. برخلاف بنزودیازپین‌ها و داروهای Z، سوورکسانت با گیرنده‌های GABA برهم‌کنش نمی‌کند، در عوض مکانیسم اثر متمایزی دارد.^[۶]

منابع

↑ "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2016". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Retrieved 10 April 2023.
↑ "Search Page - Drug and Health Product Register". 23 October 2014.
1 2 "Belsomra- suvorexant tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 30 January 2020.
↑ Jacobson LH, Callander GE, Hoyer D (November 2014). "Suvorexant for the treatment of insomnia". Expert Review of Clinical Pharmacology. 7 (6): 711–730. doi:10.1586/17512433.2014.966813. PMID 25318834. S2CID 41099462.
↑ Kishi T, Matsunaga S, Iwata N (2015). "Suvorexant for Primary Insomnia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Placebo-Controlled Trials". PLOS ONE. 10 (8): e0136910. Bibcode:2015PLoSO..1036910K. doi:10.1371/journal.pone.0136910. PMC 4552781. PMID 26317363.
↑ Atkin T, Comai S, Gobbi G (April 2018). "Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery". Pharmacological Reviews. 70 (2): 197–245. doi:10.1124/pr.117.014381. PMID 29487083. S2CID 3578916.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Suvorexant». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۵ ژانویه ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

[1] "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2016". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Retrieved 10 April 2023.

[2] "Search Page - Drug and Health Product Register". 23 October 2014.

[Belsomra_FDA_label-3] 1 2 "Belsomra- suvorexant tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 30 January 2020.

[pmid25318834-4] Jacobson LH, Callander GE, Hoyer D (November 2014). "Suvorexant for the treatment of insomnia". Expert Review of Clinical Pharmacology. 7 (6): 711–730. doi:10.1586/17512433.2014.966813. PMID 25318834. S2CID 41099462.

[pmid26317363-5] Kishi T, Matsunaga S, Iwata N (2015). "Suvorexant for Primary Insomnia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Placebo-Controlled Trials". PLOS ONE. 10 (8): e0136910. Bibcode:2015PLoSO..1036910K. doi:10.1371/journal.pone.0136910. PMC 4552781. PMID 26317363.

[pmid29487083-6] Atkin T, Comai S, Gobbi G (April 2018). "Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery". Pharmacological Reviews. 70 (2): 197–245. doi:10.1124/pr.117.014381. PMID 29487083. S2CID 3578916.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]