اس‌امپرازول


اس‌امپرازول
داده‌های بالینی
تلفظ‎/ˌɛsoʊˈmɛprəˌzoʊl, -ˈmiː-, -ˌzɒl/‎[۱]
نام‌های تجاریNexium, others[۲]
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa699054
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
    روش مصرف داروخوراکی, تزریق وریدی
    کد ATC
    وضعیت قانونی
    وضعیت قانونی
    داده‌های فارماکوکینتیک
    زیست فراهمی۵۰ تا ۹۰٪
    متابولیسمکبد (CYP2C19, CYP3A4)
    نیمه‌عمر حذف۱–۱٫۵ ساعت
    دفع۸۰٪ کلیه
    ۲۰٪ مدفوع
    شناسه‌ها
    • (S)-(−)-5-Methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-3H-benzoimidazole
    شمارهٔ سی‌ای‌اس
    پاب‌کم CID
    دراگ‌بنک
    کم‌اسپایدر
    UNII
    KEGG
    ChEBI
    ChEMBL
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.149.048
    داده‌های فیزیکی و شیمیایی
    فرمول شیمیاییC17H19N3O3S
    جرم مولی۳۴۵٫۴۲ g·mol−1
    مدل سه بعدی (جی‌مول)
    • COc1ccc2nc([nH]c2c1)S(=O)Cc1ncc(C)c(OC)c1C
    • InChI=1S/C17H19N3O3S/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17/h5-8H,9H2,1-4H3,(H,19,20)/t24-/m1/s1 ✔Y
    • Key:SUBDBMMJDZJVOS-XMMPIXPASA-N ✔Y
      (صحت‌سنجی)

    اس‌امپرازول(به انگلیسی: Esomeprazole)، که با نام تجاری Nexium و دیگر نام‌ها فروخته می‌شود، داروییست جهت کاهش اسید معده[۹] که برای درمان بیماری ریفلاکس معده، زخم معده و سندرم زولینگر–الیسون استفاده می‌شود.[۹][۱۰] اثربخشی این دارو مشابه سایر بازدارنده‌های پمپ پروتون (PPI) است[۱۱] وبه شکل خوراکی یا تزریق وریدی تجویز می‌شود.

    عوارض جانبی شایع شامل سردرد، یبوست، خشکی دهان و شکم درد است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل آنژیوادم، عفونت کلستریدیوم دیفیسیل و ذات الریه باشد. به نظر می‌رسد استفاده در دوران بارداری بی خطر است، در حالی که ایمنی آن در دوران شیردهی مشخص نیست.[۳] اس‌امپرازول ایزومر-(S)-(−) امپرازول است که با انسداد H+/K+-ATPase در سلول‌های جداری معده عمل می‌کند.[۹]

    اس‌امپرازول در سال ۱۹۹۳ ثبت اختراع شد و در سال ۲۰۰۰ برای استفاده پزشکی مورد تأیید قرار گرفت.[۱۲] در برخی کشورها به عنوان دارو ژنریک و داروی بدون نسخه عرضه می‌شود.[۱۳][۱۴] در سال ۲۰۱۷، با بیش از نه میلیون نسخه، ۸۸مین داروی رایج در ایالات متحده بود.[۱۵][۱۶] این دارو بصورت بدون نسخه در ایالات متحده نیز موجود است.[۱۷]

    مقایسه با امپرازول

    اس‌امپرازول ایزومر S از ترکیب امپرازول است و تفاوت میان این دو دارو بیشتر در سطح ایزومری، فارماکوکینتیک، تداخلات دارویی و فراهمی زیستی بررسی می‌شود.[۱۸]

    تفاوت ایزومری

    امپرازول از دو ایزومر R و S تشکیل می‌شود، درحالی‌که اس‌امپرازول تنها ایزومر S است. حذف ایزومر R موجب کاهش نوسان‌های متابولیکی و ایجاد پروفایل پایدارتر فراهمی زیستی می‌شود.[۱۹]

    تفاوت‌های فارماکوکینتیکی

    مطالعات بالینی نشان می‌دهند که فراهمی زیستی اس‌امپرازول پس از دوزهای مکرر افزایش یافته و سطح AUC آن نسبت به امپرازول بالاتر است. این تفاوت به وابستگی کمتر اس‌امپرازول به مسیر متابولیکی CYP2C19 نسبت داده می‌شود.[۲۰]

    تفاوت‌های فارماکوژنتیک

    افراد دارای فنوتیپ «متابولیزه‌کنندهٔ آهسته» (Poor Metabolizer) نسبت به امپرازول نوسان پاسخ بیشتری نشان می‌دهند. اس‌امپرازول به دلیل ایزومر خالص بودن، در این گروه پایداری بیشتری دارد.[۲۱]

    تفاوت در اثرگذاری بالینی

    در برخی کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی‌شده، اس‌امپرازول مدت بیشتری از زمان روز را pH معده را در بالای ۴ نگه داشته و در درمان ازوفاژیت فرسایشی اندکی برتری نشان داده‌است؛ هرچند مرورهای نظام‌مند بیان می‌کنند که این تفاوت‌ها در بسیاری از بیماران پیامد بالینی عمده ایجاد نمی‌کنند.[۲۲]

    عوارض جانبی و تداخلات دارویی

    عوارض شایع در هر دو دارو مشابه است. تفاوت اصلی مربوط به تداخلات دارویی است: امپرازول مهارکنندهٔ قوی‌تر CYP2C19 است و می‌تواند سطح داروهای وابسته به این مسیر را بیشتر تحت تأثیر قرار دهد؛ درحالی‌که شدت مهار این آنزیم در اس‌امپرازول کمتر گزارش شده‌است.[۲۳]

    اشکال دارویی و دسترسی

    هردو دارو در دوزهای متداول ۲۰ و ۴۰ میلی‌گرم عرضه می‌شوند. امپرازول در بسیاری از کشورها به‌صورت OTC در دسترس است؛ اما اس‌امپرازول در برخی کشورها نیازمند نسخه پزشک باقی مانده‌است.[۲۴]

    بازتاب در منابع عمومی فارسی

    در منابع عمومی فارسی، تفاوت این دو دارو در سطح ساده‌سازی‌شده برای مصرف‌کنندگان توضیح داده شده‌است.[۲۵]

    همچنین به مقایسهٔ عمومی میان مهارکننده‌های پمپ پروتون، از جمله اس‌امپرازول، پرداخته‌ شده است.[۲۶]

    جمع‌بندی

    مرورهای نظام‌مند و دستورالعمل‌های علمی مانند راهنمای ACG نشان داده‌اند که اس‌امپرازول در برخی شاخص‌های فارماکوکینتیکی و مهار اسید برتری اندک دارد، اما انتخاب میان دو دارو به عوامل فردی، ژنتیکی، اندیکاسیون و رویکردهای بالینی بستگی دارد و برتری قطعی برای همه بیماران گزارش نشده‌است.[۲۷]

    منابع

    1. ↑ «Esomeprazole» در مریام-وبستر
    2. ↑ «Esomeprazole brand names». بایگانی‌شده از اصلی در ۱۸ ژوئن ۲۰۲۰. دریافت‌شده در ۳ فوریه ۲۰۲۱.
    3. 1 2 "Esomeprazole Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
    4. ↑ "Esomeprazole". Therapeutic Goods Administration (TGA). 15 September 2017. Retrieved 19 July 2020.
    5. ↑ "Nexium- esomeprazole magnesium capsule, delayed release Nexium- esomeprazole magnesium granule, delayed release". DailyMed. 7 June 2018. Retrieved 7 December 2020.
    6. ↑ "Nexium 24HR- esomeprazole magnesium capsule, delayed release Nexium 24HR ClearMinis- esomeprazole magnesium capsule, delayed release". DailyMed. 26 May 2020. Retrieved 7 December 2020.
    7. ↑ "Nexium I.V. - esomeprazole sodium injection". DailyMed. 27 November 2020. Retrieved 7 December 2020.
    8. ↑ "Nexium Control EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 14 January 2021.
    9. 1 2 3 "Esomeprazole Magnesium Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
    10. ↑ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 78. ISBN 9780857113382.
    11. ↑ "[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors | Therapeutics Initiative". 28 June 2016. Retrieved 14 July 2016.
    12. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 445. ISBN 9783527607495.
    13. ↑ Learning, Jones & Bartlett (2017). 2018 Nurse's Drug Handbook. Jones & Bartlett Learning. p. 394. ISBN 9781284121346.
    14. ↑ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 78. ISBN 9780857113382.
    15. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
    16. ↑ "Esomeprazole - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
    17. ↑ "Esomeprazole". MedlinePlus. United States National Library of Medicine. Retrieved 2 March 2020.
    18. ↑ "Esomeprazole". ویکی‌پدیا (به انگلیسی).
    19. ↑ "DrugBank: Esomeprazole". DrugBank (به انگلیسی).
    20. ↑ "Pharmacokinetic differences among PPIs". PubMed (به انگلیسی).
    21. ↑ "Influence of CYP2C19 polymorphism on PPIs". PubMed (به انگلیسی).
    22. ↑ "Systematic review of PPI efficacy". PubMed (به انگلیسی).
    23. ↑ "PPI drug interactions review". PubMed (به انگلیسی).
    24. ↑ "FDA Label: Esomeprazole". FDA (به انگلیسی).
    25. ↑ «فرق امپرازول با اس امپرازول». 123 سلکت.
    26. ↑ «مقایسه پنتوپرازول با اس امپرازول». Labwise.
    27. ↑ "ACG Clinical Guideline: GERD". PubMed (به انگلیسی).

    خواندن بیشتر

    پیوند به بیرون

    This article is issued from ویکی‌پدیا. The text is available under Creative Commons Attribution-Share Alike 4.0 unless otherwise noted. Additional terms may apply for the media files.