سلکوکسیب

سلکوکسیب

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Celebrex
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a699022
رده‌بندی داروهای بارداری	استرالیا: B3
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	L01XX33 M01AH01 (WHO)‎
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۴۰٪
پیوند پروتئینی	97% (mainly to serum albumin)
متابولیسم	Hepatic (mainly CYP2C9)
نیمه‌عمر حذف	~11 h
دفع	Renal 27%, faecal 57%
شناسه‌ها
نام آیوپاک 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl) pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۶۹۵۹۰-۴۲-۵ Y
پاب‌کم CID	۲۶۶۲
دراگ‌بنک	APRD00373 N
کم‌اسپایدر	۲۵۶۲ Y
UNII	JCX84Q7J1L
KEGG	D00567 Y
ChEBI	CHEBI:۴۱۴۲۳ Y
ChEMBL	ChEMBL۱۱۸ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0022777
ECHA InfoCard	100.211.644
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C17H14F3N3O2S۱
جرم مولی	381.373 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=S(=O)(c3ccc(n1nc(cc1c2ccc(cc2)C)C(F)(F)F)cc3)N
InChI InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,۲۱٬۲۴٬۲۵) Y Key:RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N Y
NY (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

سلکوکسیب (به انگلیسی: Celecoxib) که با نام تجاری سلبرکس و نام‌های دیگر فروخته می‌شود، یک مهارکنندهٔ COX-2 و از دستهٔ داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID) است. این دارو برای درمان درد و التهاب در استئوآرتریت، درد حاد در بزرگسالان، آرتریت روماتوئید، آرتریت پسوریاتیک، اسپوندیلیت آنکیلوزان، دردهای قاعدگی و آرتریت روماتوئید نوجوانان به کار می‌رود. همچنین ممکن است برای کاهش خطر آدنوم‌های کولورکتال در افرادی که مبتلا به پولیپوز آدنوماتوز خانوادگی هستند استفاده شود. سلکوکسیب به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود و معمولاً اثرات مفید آن ظرف حدود یک ساعت بروز می‌کند.

عوارض شایع سلکوکسیب شامل درد شکم، تهوع و اسهال است. عوارض جدی‌تر ممکن است شامل حملهٔ قلبی، سکتهٔ مغزی، سوراخ‌شدن دستگاه گوارش، خونریزی گوارشی، نارسایی کلیه و آنافیلاکسی باشد. استفاده از این دارو برای افرادی که در معرض خطر بالای بیماری قلبی هستند توصیه نمی‌شود. خطرات آن مشابه سایر داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی مانند ایبوپروفن و ناپروکسن است. مصرف این دارو در اواخر بارداری یا هنگام شیردهی توصیه نمی‌شود. عوارض قلبی و عروقی داروی سلکوکسیب ناچیز و اندک شمرده شده و به عنوان انتخاب اصلح برای بیمارانی که مشکل گوارشی در درمان با آسپرین یا ایبوپروفن دارند معرفی شده‌است. از سلکوکسیب گاهی برای درمان دردهای متوسط تا نسبتاً شدید سرطانی نیز استفاده می شود.

سلکوکسیب در درمان کمکی افسردگی اساسی فوایدی نشان داده و در کاهش عود پولیپ در پولیپوز آدنوماتوز خانوادگی مؤثر بوده است؛ همچنین برای کاربردهای گسترده‌تر در حوزهٔ روان‌پزشکی، ضدسرطان و پیشگیری دارویی در حال بررسی است.

سلکوکسیب در سال ۱۹۹۳ ثبت اختراع شد و از سال ۱۹۹۹ وارد کاربرد پزشکی گردید. این دارو به‌صورت ژنریک نیز در دسترس است. در سال ۲۰۲۳، سلکوکسیب صد و یازدهمین داروی پرنسخه در ایالات متحده بود و بیش از ۶ میلیون نسخه برای آن نوشته شد.

این دارو طی پژوهش‌هایی در سال ۲۰۱۸ (به شکل کپسول طولانی اثر) مورد تأیید سازمان FDA قرار گرفت. در سال ۲۰۱۹ گروهی از دانشمندان پزشکی دانشگاه ایالتی کلرادو در بولدر ایالات متحده آمریکا، همچنین به این نتیجه رسیدند که مصرف سلکوکسیب در دوره‌های میان مدت (معمولاً ۳ماه) موجب نابودی برخی از سلول های سرطانی می گردد.^[۱] این روند هدف گیری سلول های مخرب سرطانی در افراد میانسال علی الخصوص زنان بالای ۵۰ سال اثرگذاری بهتری داشته است. با این حال سلکوکسیب مهارکننده پروستاگلاندین ها—Cox2 جهت کاهش درد استفاده عمده دارد.^[۲]

این دارو در درمان بسیاری از بیماری‌ها مانند استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید، دیسمنوره، نقرس، سنگ صفرا، آرتریتها، دردهای مختلف اندامها، تب و … به کار می‌رود.

سلکوکسیب از مهارکننده‌های قوی آنزیم سیکلواکسیژناز است. آنزیم سیکلواکسیژناز باعث تبدیل آراشیدونیک اسید به پروستاگلاندین‌ها می‌شود. حداقل دو ایزوفرم سیکلواکسیژناز وجود دارد: Cox-۱ و Cox-۲. تفاوت سلکوکسیب با سایر مهارکننده‌های سیکلواکسیژناز در این است که سلکوکسیب به صورت اختصاصی Cox-۲ را که در سلول‌های التهابی است مهار می‌کند و به Cox-۱ که در سایرسلول‌ها مانند سلول‌های معده است تأثیری ندارد. این دارو با مهار سیکلواکسیژناز تولید پروستاگلاندین‌ها را کاهش می‌دهد و به این روش اثر ضد درد و التهاب خود را نشان می‌دهد.

آنزیم کوکس۱ در تمام ارگان‌ها مانند معده و کبد و غیره پاسخگوی نیاز ایمنی در برابر آسیب‌ها بوده ولی آنزیم کوکس۲ تنها در محل بروز التهاب وجود دارد. ضد التهاب‌های کلاسیک مانند پروفن با بلوک کردن هردونوع آنزیم، در کنار مهار التهاب پی‌آمدهای ناخواسته چون آسیب‌های گوارشی و غیره را نیز همراه دارند، حال‌آن‌که داروهای کوکسیب به‌خاطر شکل کوکس۲ با بلوک کردن آن باعث رفع التهاب می‌شوند ولی قادر به بلوک کردن کوکس۱ نیستند.

در سه ماهه دوم حاملگی ، حساسیت به سایر داروهای دسته NSAIDs و نیز بیماری با مشکلات کبدی شدید ، سلکوکسیب منع مصرف کامل دارد. همچنین در افرادی با مشکلات قلبی عروقی ، افراد داری سابقه زخم های گوارشی ، بیماری های کلیوی و کم خونی حاد مصرف سلکوکسیب یا همان سلکسب باید با احتیاط همراه باشد. ( لازم به ذکر مصرف این دارو به افراد مسن به علت افزایش خطر بیماری های ایسکمیک مصرف این دارو برای بلند مدت توصیه نمیشود و این افراد بهتر است از سایر داروهای استفاده کنند.)

تداخلات دارویی ممکن است عملکرد و تأثیر داروها را تغییر دهد یا باعث افزایش ریسک بروز عوارض جانبی آنها شود. بنابراین برای مصرف این دارو، لیست تمام داروهایی که مصرف می‌کنید اعم از داروهای تجویزی و غیرتجویزی (گیاهی، مکمل و …) را با پزشکتان در میان بگذارید. چنانچه در طول درمان با داروی سلکوکسیب، باید دارویی را مصرف کنید، پزشکتان را در جریان مصرف این دارو قرار داده یا با داروساز مشورت نمایید.^[۳] از جمله داروهایی که با سلکوکسیب تداخل دارند، عبارتند از:

• مهارکننده‌های ACE (مانند کاپتوپریل، لیزینوپریل)
• مسدود کننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II (مانند لوزارتان، والزارتان)
• قرص‌های دیورتیک یا قرص‌های آب مانند فوروزماید
• داروهای ضد پلاکت مانند کلوپیدوگرل
• رقیق کننده‌های خون مانند دابیگاتران، انوکساپارین، وارفارین
• داروهای حاوی داروهای ضد درد یا تب (مانند آسپرین، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی مانند ایبوپروفن؛ ناپروکسن)
• آلیسکیرن
• لیتیوم

کوکسیب (از سرنام COX-2 inhibitor) نسل نوین داروهای ضدالتهاب‌غیراستروئید انتخابی (سلکتیو) هستند که بر خلاف انواع سنتی مانند آسپیرین و پروفن با بازداشتن انتخابی Cox-۲ و بدون بلوک کردن آنزیم اسیکلوکسیژناز نوع یک (COX-1) عوارض گوارشی کمتری ایجاد می‌کنند. این رده دارو هنوز به‌طور کامل مورد استفاده قرار نگرفته و گمان می‌رود که عوارض کاردیوپاتی (قلبی) و کلیوی حادتری از انواع قدیمی ضد التهاب‌ها داشته باشد. داروی روفیوکوکسیب به همین دلیل از سال ۲۰۰۴ از فهرست داروهای داروخانه‌ها حذف شد.^[۴][۵]

این دارو هرچند عوارض گوارشی کمتری از مهارکننده‌های غیراختصاصی سیکلواکسیژناز مانند دیکلوفناک و آسپرین دارد ولی عوارض کلیوی آن‌ها مشابه مهارکننده‌های غیراختصاصی Cox-۲ است.

عوارض قلبی عروقی در هفته ابتدایی ممکن است بیشتر دیده شود به ویژه با دوز بالاتر.

هرچند ک بروز مشکلات قلبی و عروقی سلکوکسیب بیشتر از ناپروکسن و سایر NSAIDs نیست. اما کماکان احتیاط در بیمارانی ک مشکلات قلبی عروقی حاد دارند و تحت درمان با دوز بالا قرار می‌گیرند لازم شمرده می‌شود.

• داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
• http://www.mayo.edu/ translated by https://www.bimarsalamat.com/