تولواپتان

تولواپتان
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Samsca, Jinarc, Jynarque, others
نام‌های دیگر	OPC-41061
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a609033
داده‌ها	آژانس دارویی اروپا: by INN; دیلی‌مد آمریکا: Tolvaptan; سازمان غذا و دارو آمریکا: Tolvaptan;
رده‌بندی داروهای; بارداری	UK: Contraindicated;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	C03XA01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	نامشخص (۴۰٪ جذب شده)
پیوند پروتئینی	۹۹٪
متابولیسم	کبد (به واسطه CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	۱۲ ساعت (terminal)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-(4-{[(5R)-7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-methylphenyl)-2-methylbenzamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۵۰۶۸۳-۳۰-۰ ;
پاب‌کم CID	۲۱۶۲۳۷;
IUPHAR/BPS	۲۲۲۶;
دراگ‌بنک	DB06212 ;
کم‌اسپایدر	۱۸۷۴۳۸ ;
UNII	21G72T1950;
KEGG	D01213;
ChEMBL	ChEMBL۳۴۴۱۵۹ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3048780 ;
ECHA InfoCard	100.219.212
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C26H25ClN2O۳
جرم مولی	۴۴۸٫۹۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Cc1ccccc1C(=O)Nc2cc(C)c(cc2)C(=O)N3c4ccc(Cl)cc4[C@H](O)CCC3;
	InChI InChI=1S/C26H25ClN2O3/c1-16-6-3-4-7-20(16)25(31)28-19-10-11-21(17(2)14-19)26(32)29-13-5-8-24(30)22-15-18(27)9-12-23(22)29/h3-4,6-7,9-12,14-15,24,30H,5,8,13H2,1-2H3,(H,۲۸٬۳۱) ; Key:GYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

تولواپتان (انگلیسی: Tolvaptan)^[۸] یک داروی آبی است که به عنوان یک آنتاگونیست انتخابی و رقابتی گیرنده وازوپرسین ۲ (V2) عمل می‌کند که برای درمان هیپوناترمی (سطوح پایین سدیم خون) مرتبط با نارسایی احتقانی قلب و سیدروز به کار می‌رود.^[۹]

کاربرد پزشکی

این دارو برای درمان هیپوناترمی هیپرولمیک و اوولمیک^[۱۰] قابل توجه بالینی نشان داده شده‌است.^[۱۱]

تولواپتان برای کند کردن کاهش عملکرد کلیه در بزرگسالان در معرض خطر پیشرفت سریع بیماری کلیه پلی کیستیک اتوزومال غالب (ADPKD) نشان داده شده‌است.^[۱۲]

تولواپتان فسفات یک پیش‌داروی تولواپتان است که برای تجویز داخل وریدی ساخته شده‌است. تولواپتان فسفات پس از تجویز در بدن انسان به داروی فعال تولواپتان تبدیل می‌شود.^[۱۳]

اثرات جانبی

FDA تشخیص داده‌است که تولواپتان نباید بیش از ۳۰ روز استفاده شود و نباید در بیماران مبتلا به بیماری زمینه‌ای کبدی استفاده شود زیرا می‌تواند باعث آسیب کبدی شود و به طور بالقوه منجر به نارسایی کبد شود.^[۱۴] هنگام استفاده برای درمان هیپوناترمی، ممکن است باعث اصلاح خیلی سریع هیپوناترمی شود که منجر به سندرم دمیلیناسیون اسمزی کشنده شود.^[۱۵]

فارماکولوژی

تولواپتان یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده وازوپرسین V2 است.

منابع

↑ "Samsca 15 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). Retrieved 14 December 2020.
↑ "Jinarc 15 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 21 April 2020. Retrieved 14 December 2020.
↑ "Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet". DailyMed. 31 March 2020. Retrieved 14 December 2020.
↑ "Samsca- tolvaptan tablet". DailyMed. 26 October 2020. Retrieved 14 December 2020.
↑ "Samsca EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). Retrieved 14 December 2020.
↑ "Jinarc EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). Retrieved 14 December 2020.
↑ Shoaf S, Elizari M, Wang Z, et al. (2005). "Tolvaptan administration does not affect steady state amiodarone concentrations in patients with cardiac arrhythmias". J Cardiovasc Pharmacol Ther. 10 (3): 165–71. doi:10.1177/107424840501000304. PMID 16211205. S2CID 39158242.
↑ "Drug Approval Package: Samsca (Tolvaptan) Tablets NDA #022275". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 21 July 2009. Retrieved 15 August 2020. Lay summary (PDF). {{cite web}}: Cite uses deprecated parameter |lay-url= (help)
↑ "Drug Approval Package: Jynarque (tolvaptan)". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 8 June 2018. Retrieved 15 August 2020.
↑ "Otsuka Maryland Research Institute, Inc. Granted Fast Track Designation For Tolvaptan In PKD". Medical News Today. Healthline Media UK Ltd. Retrieved 6 December 2018.
↑ "Samsca- tolvaptan tablet". DailyMed. 28 May 2019. Retrieved 15 August 2020.
↑ "Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet". DailyMed. 31 March 2020. Retrieved 15 August 2020.
↑ "Otsuka Obtains Approval in Japan for SAMTASU® for I.V. Infusion, a V2 -Receptor Antagonist for the Treatment of Cardiac Edema" (Press release). March 28, 2022. Retrieved June 11, 2022.
↑ Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. Brunton, Laurence L, Knollmann, Björn C, Hilal-Dandan, Randa (Thirteenth ed.). New York. 5 December 2017. ISBN 9781259584732. OCLC 994570810.{{cite book}}: نگهداری CS1: سایر موارد (link)
↑ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). Retrieved 15 August 2020.

پیوند به بیرون

[1] "Samsca 15 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). Retrieved 14 December 2020.

[2] "Jinarc 15 mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 21 April 2020. Retrieved 14 December 2020.

[3] "Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet". DailyMed. 31 March 2020. Retrieved 14 December 2020.

[4] "Samsca- tolvaptan tablet". DailyMed. 26 October 2020. Retrieved 14 December 2020.

[Samsca_EPAR-5] "Samsca EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). Retrieved 14 December 2020.

[Jinarc_EPAR-6] "Jinarc EPAR". آژانس دارویی اروپا (EMA). Retrieved 14 December 2020.

[pk-7] Shoaf S, Elizari M, Wang Z, et al. (2005). "Tolvaptan administration does not affect steady state amiodarone concentrations in patients with cardiac arrhythmias". J Cardiovasc Pharmacol Ther. 10 (3): 165–71. doi:10.1177/107424840501000304. PMID 16211205. S2CID 39158242.

[8] "Drug Approval Package: Samsca (Tolvaptan) Tablets NDA #022275". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 21 July 2009. Retrieved 15 August 2020. Lay summary (PDF). {{cite web}}: Cite uses deprecated parameter |lay-url= (help)

[9] "Drug Approval Package: Jynarque (tolvaptan)". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). 8 June 2018. Retrieved 15 August 2020.

[Otsuka-10] "Otsuka Maryland Research Institute, Inc. Granted Fast Track Designation For Tolvaptan In PKD". Medical News Today. Healthline Media UK Ltd. Retrieved 6 December 2018.

[Samsca_FDA_label-11] "Samsca- tolvaptan tablet". DailyMed. 28 May 2019. Retrieved 15 August 2020.

[Jynarque_FDA_label-12] "Jynarque- tolvaptan kit Jynarque- tolvaptan tablet". DailyMed. 31 March 2020. Retrieved 15 August 2020.

[13] "Otsuka Obtains Approval in Japan for SAMTASU® for I.V. Infusion, a V2 -Receptor Antagonist for the Treatment of Cardiac Edema" (Press release). March 28, 2022. Retrieved June 11, 2022.

[14] Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. Brunton, Laurence L, Knollmann, Björn C, Hilal-Dandan, Randa (Thirteenth ed.). New York. 5 December 2017. ISBN 9781259584732. OCLC 994570810.{{cite book}}: نگهداری CS1: سایر موارد (link)

[15] "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA). Retrieved 15 August 2020.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]

[۱۲]

[۱۳]

[۱۴]

[۱۵]