تاوابورول

تاوابورول
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Kerydin
نام‌های دیگر	AN2690
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a614049
روش مصرف دارو	داروی موضعی
کد ATC	D01AE24 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ; ℞ (Prescription only);
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 5-Fluoro-2,1-benzoxaborol-1(3H)-ol;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۷۴۶۷۱-۴۶-۶;
پاب‌کم CID	۱۱۴۹۹۲۴۵;
دراگ‌بنک	DB09041;
کم‌اسپایدر	۹۶۷۴۰۴۷;
UNII	K124A4EUQ3;
KEGG	D10169;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID00169888 ;
ECHA InfoCard	100.218.130
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۷H۶B۱F۱O۲
جرم مولی	۱۵۱٫۹۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES B1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)F)O;
	InChI InChI=1S/C7H6BFO2/c9-6-1-2-7-5(3-6)4-11-8(7)10/h1-3,10H,4H2; Key:LFQDNHWZDQTITF-UHFFFAOYSA-N;

تاوابورول (انگلیسی: Tavaborole) (با نام تجاری Kerydin) یک داروی ضد قارچ موضعی برای درمان آنیکومیکوزیس، عفونت قارچی ناخن و بستر ناخن با میزان پاکسازی کامل ۶–۷٪ و میزان پاکسازی جزئی ۲۳–۲۴٪ در افراد است. که «مرز عفونت به کوتیکول در پایه ناخن بزرگ پا نمی‌رسد.» این دارو در ژوئیه ۲۰۱۴ توسط FDA ایالات متحده تأیید شد.^[۱] این دارو یک آنزیم قارچی ضروری، لوسیل-tRNA سنتتاز را که برای سنتز پروتئین لازم است، مهار می‌کند. مهار سنتز پروتئین منجر به خاتمه رشد سلولی و سپس مرگ سلولی می‌شود و عفونت قارچی را از بین می‌برد.

کاربرد پزشکی

این دارو در درمان اونیکومیکوزیس به کار می‌رود. در کارآزمایی‌های بالینی، تاوابورول مؤثرتر از وسیله نقلیه (اتیل استات و پروپیلن گلیکول) به تنهایی در درمان اونیکومیکوزیس بود. در دو مطالعه، عفونت قارچی با استفاده از تاوابورول در ۶٫۵٪ موارد در مقابل ۰٫۵٪ با استفاده از وسیله نقلیه به تنهایی، و ۲۷٫۵٪ در مقابل ۱۴٫۶٪ با استفاده از وسیله نقلیه به تنهایی از بین رفت.

عوارض جانبی

لایه برداری محل استفاده، اریتم (بثورات پوستی) و تحریک از عوارض جانبی احتمالی هستند و ممکن است در کمتر از ۵ درصد افراد رخ دهند.

فارماکولوژی

تاوابورول به عنوان یک مهارکننده سنتتاز لوسیل-tRNA قارچی عمل می‌کند.^[۲]

فارماکوکینتیک

وقتی تاوابورول با مخلوط ۱:۱ اتیل استات و پروپیلن گلیکول تهیه می‌شود، این توانایی را دارد که به‌طور کامل از طریق ناخن انسان نفوذ کند. ۵۲۴٫۷ mcg/cm^۲ پس از دو هفته استفاده روزانه.^[۳]

تاوابورول در سطح ۳٫۵۴ نانوگرم در میلی‌لیتر پس از یک بار مصرف ۰٫۲ میلی‌لیتر از محلول ۵ درصد در خون قابل تشخیص است. نیمه عمر تاوابورول ۲۸٫۵ ساعت، بیشینه غلظت ۵٫۱۷ نانوگرم در میلی‌لیتر پس از دو هفته استفاده روزانه، و ۸ روز طول می‌کشد تا به بیشینه غلظت برسد.

منابع

↑ "FDA Approves Anacor Pharmaceuticals' KERYDIN™ (Tavaborole) Topical Solution, 5% for the Treatment of Onychomycosis of the Toenails". Market Watch. July 8, 2014. Archived from the original on 26 December 2017. Retrieved 19 August 2022.
↑ Markinson B, Ghannoum M, Winter T, Rycerz A, Rock F, Gupta AK (January 2018). "Examining the Benefits of the Boron-Based Mechanism of Action and Physicochemical Properties of Tavaborole in the Treatment of Onychomycosis". Journal of the American Podiatric Medical Association. 108 (1): 12–19. doi:10.7547/16-154. PMID 29547036.
↑ Elewski BE, Aly R, Baldwin SL, González Soto RF, Rich P, Weisfeld M, et al. (July 2015). "Efficacy and safety of tavaborole topical solution, 5%, a novel boron-based antifungal agent, for the treatment of toenail onychomycosis: Results from 2 randomized phase-III studies". Journal of the American Academy of Dermatology. 73 (1): 62–9. doi:10.1016/j.jaad.2015.04.010. PMID 25956661.

پیوند به بیرون

[1] "FDA Approves Anacor Pharmaceuticals' KERYDIN™ (Tavaborole) Topical Solution, 5% for the Treatment of Onychomycosis of the Toenails". Market Watch. July 8, 2014. Archived from the original on 26 December 2017. Retrieved 19 August 2022.

[pmid_29547036-2] Markinson B, Ghannoum M, Winter T, Rycerz A, Rock F, Gupta AK (January 2018). "Examining the Benefits of the Boron-Based Mechanism of Action and Physicochemical Properties of Tavaborole in the Treatment of Onychomycosis". Journal of the American Podiatric Medical Association. 108 (1): 12–19. doi:10.7547/16-154. PMID 29547036.

[:0-3] Elewski BE, Aly R, Baldwin SL, González Soto RF, Rich P, Weisfeld M, et al. (July 2015). "Efficacy and safety of tavaborole topical solution, 5%, a novel boron-based antifungal agent, for the treatment of toenail onychomycosis: Results from 2 randomized phase-III studies". Journal of the American Academy of Dermatology. 73 (1): 62–9. doi:10.1016/j.jaad.2015.04.010. PMID 25956661.

[۱]

[۲]

[۳]