آگونیست معکوس
در داروشناسی، همکنشگرِ وارون یا آگونیستِ معکوس (به انگلیسی: Inverse agonist) دارویی است که به همان گیرندۀ همکنشگر متصل میشود، اما پاسخ دارویی برخلاف پاسخ همکنشگر القا میکند. یک نمونه در این مورد آتروپین می باشد. آتروپین سردستۀ پادکنشگرهای ناگزینشی موسکارینی است.
یک پادکنشگر خنثی در نبود همکنشگر یا همکنشگر وارون، هیچ فعالیتی ندارد اما میتواند فعالیت هر کدام را مسدود کند.[۱] همکنشگرهای وارون دارای کارکردهای متضاد با همکنشگرها هستند، اما اثر هر دوی آنها میتواند توسط پادکنشگرها مسدود شود.[۲]
یک پیشنیاز برای پاسخ همکنشگر وارون این است که گیرنده باید در نبود لیگاند دارای یک سطح فعالیت سازنده (همچنین به عنوان ذاتی یا پایه شناخته میشود) باشد.[۳] همکنشگر فعالیت گیرنده را بالاتر از سطح پایه آن افزایش میدهد، در حالی که همکنشگر وارون فعالیت زیر سطح پایه را کاهش میدهد.
اثربخشی (efficacy) یک همکنشگر تام طبق تعریف ۱۰۰٪ است، یک پادکنشگر خنثی ۰٪ کارایی دارد، و یک همکنشگر وارون کمتر از ۰٪ (یعنی منفی) اثربخشی دارد.
همچنین ببینید
منابع
- ↑ Kenakin T (April 2004). "Principles: receptor theory in pharmacology". Trends in Pharmacological Sciences. 25 (4): 186–92. doi:10.1016/j.tips.2004.02.012. PMID 15063082.
- ↑ Nutt D, Stahl S, Blier P, Drago F, Zohar J, Wilson S (January 2017). "Inverse agonists - What do they mean for psychiatry?". European Neuropsychopharmacology. 27 (1): 87–90. doi:10.1016/j.euroneuro.2016.11.013. PMID 27955830.
{{cite journal}}:|hdl-access=requires|hdl=(help) - ↑ Berg, Kelly A; Clarke, William P (2018-08-06). "Making Sense of Pharmacology: Inverse Agonism and Functional Selectivity". International Journal of Neuropsychopharmacology. 21 (10): 962–977. doi:10.1093/ijnp/pyy071. ISSN 1461-1457. PMC 6165953. PMID 30085126.
پیوند به بیرون
- Jeffries WB (1999-02-17). "Inverse Agonists for Medical Students". Office of Medical Education - Courses - IDC 105 Principles of Pharmacology. Creighton University School of Medicine - Department of Pharmacology. Retrieved 2008-08-12.
- Inverse Agonists: An Illustrated Tutorial Panesar K, Guzman F. Pharmacology Corner. 2012