توفاسیتینیب

توفاسیتینیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Xeljanz, Jakvinus
نام‌های دیگر	CP-690550
AHFS/Drugs.com	entry
داده‌ها	آژانس دارویی اروپا: by INN; سازمان غذا و دارو آمریکا: Tofacitinib;
روش مصرف دارو	By mouth (tablets)
کد ATC	L04AA29 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۷۴٪
پیوند پروتئینی	۴۰٪
متابولیسم	کبدی (توسط آنزیم‌های CYP3A4 و CYP2C19)
نیمه‌عمر حذف	۳ ساعت
دفع	ادراری
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 3-[(3R,4R)-4-Methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۴۷۷۶۰۰-۷۵-۲;
پاب‌کم CID	۹۹۲۶۷۹۱;
IUPHAR/BPS	۵۶۷۷;
دراگ‌بنک	DB08895 ;
کم‌اسپایدر	۸۱۰۲۴۲۵;
UNII	87LA6FU830;
KEGG	D09970;
ChEBI	CHEBI:۷۱۲۰۰ ;
ChEMBL	ChEMBL۲۲۱۹۵۹;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID90197271 ;
ECHA InfoCard	100.215.928
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C16H20N6O۱
جرم مولی	312.369 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CC2CCN(C(=O)CC#N)CC2N(C)c3ncnc1nccc13;
	InChI InChI=1S/C16H20N6O/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20)/t11-,13+/m1/s1; Key:UJLAWZDWDVHWOW-YPMHNXCESA-N; ; InChI=1S/C16H20N6O/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20)/t11-,13+/m1/s1; Key:UJLAWZDWDVHWOW-YPMHNXCESA-N;

توفاسیتینیب (انگلیسی: Tofacitinib) دارویی متعلق به خانوادهٔ بازدارنده‌های جانوس کیناز» است که توسط مؤسسه ملی سلامت و شرکت دارویی فایزر کشف و تولید شد.

این دارو هم‌اکنون برای درمان روماتیسم مفصلی در ایالات متحده آمریکا و برخی کشورهای دیگر بکار می‌رود و به‌نظر می رسد در درمان پسوریازیس و اسپوندیلیت انکیلوزان هم مؤثر باشد. پژوهش‌هایی جهت به‌کارگیری این دارو در درمان بیماری التهابی روده^[۱]^[۲] و برخی بیماری‌های ایمونولوژیک دیگر و همچنین جهت جلوگیری از رد پیوند اعضاء^[۳]^[۴]^[۵]^[۶] انجام شده است.

پژوهش‌هایی نیز جهت به‌کارگیری این دارو در درمان پیسی،^[۷] طاسی منطقه‌ای،^[۸]^[۹]^[۱۰] درماتیت آتوپیک^[۱۱] و اسپوندیلیت آنکیلوزان^[۱۲] در حال انجام است.

این دارو، بازدارندهٔ آنزیم‌های «JAK1» و «JAK3» است که در رونویسی دی‌ان‌ای مؤثرند.^[۱۳]

شایع‌ترین عوارض جانبی این دارو، سردرد، اسهال، نازوفارنژیت (التهاب و عفونت بینی و گلو) و عفونت‌های مجرای فوقانی تنفسی است.^[۱۴]

منابع

↑ Vuitton, Lucine; Koch, Stéphane; Peyrin-Biroulet, Laurent (31 October 2013). "Janus Kinase Inhibition with Tofacitinib: Changing the Face of Inflammatory Bowel Disease Treatment". Current Drug Targets. 14 (12): 1385–1391. doi:10.2174/13894501113149990160. PMID 23627915.
↑ Zand, Martin S. (July 2013). "Tofacitinab in Renal Transplantation". Transplantation Reviews. 27 (3): 85–89. doi:10.1016/j.trre.2013.04.001. PMC 3713609. PMID 23849222.
↑ Allan D. Kirk; Stuart J. Knechtle; Christian P. Larsen; Joren C. Madsen; Thomas C. Pearson; Steven A. Webber (21 July 2014). Textbook of Organ Transplantation Set. John Wiley & Sons. pp. 245–. ISBN 978-1-118-88962-6.
↑ Wojciechowski, D; Vincenti, F (September 2013). "Tofacitinib in kidney transplantation". Expert Opinion on Investigational Drugs. 22 (9): 1193–9. doi:10.1517/13543784.2013.811231. PMID 23841583.
↑ Myrvang, H (26 June 2012). "Transplantation: Tofacitinib safe and effective in renal transplant recipients". Nature Reviews. Nephrology. 8 (8): 432. doi:10.1038/nrneph.2012.120. PMID 22735765.
↑ Kalluri, Hari Varun (2012). "Current state of renal transplant immunosuppression: Present and future". World Journal of Transplantation. 2 (4): 51–68. doi:10.5500/WJT.v2.i4.51. PMC 3782235. PMID 24175197.
↑ "Tofacitinib Citrate for the Treatment of Vitiligo: A Pathogenesis-Directed Therapy". JAMA Dermatol. 151: 1110–2. Oct 2015. doi:10.1001/jamadermatol.2015.1520. PMID 26107994.
↑ Craiglow, Brittany G.; King, Brett A. (2014-12-01). "Killing two birds with one stone: oral tofacitinib reverses alopecia universalis in a patient with plaque psoriasis". The Journal of Investigative Dermatology. 134 (12): 2988–2990. doi:10.1038/jid.2014.260. ISSN 1523-1747. PMID 24940651.
↑ Jabbari, Ali; Nguyen, Nhan; Cerise, Jane E.; Ulerio, Grace; de Jong, Annemieke; Clynes, Raphael; Christiano, Angela M.; Mackay-Wiggan, Julian (2016-08-01). "Treatment of an alopecia areata patient with tofacitinib results in regrowth of hair and changes in serum and skin biomarkers". Experimental Dermatology. 25 (8): 642–643. doi:10.1111/exd.13060. ISSN 1600-0625. PMC 4963264. PMID 27119625.
↑ Kennedy Crispin, Milène; Ko, Justin M.; Craiglow, Brittany G.; Li, Shufeng; Shankar, Gautam; Urban, Jennifer R.; Chen, James C.; Cerise, Jane E.; Jabbari, Ali (2016-09-22). "Safety and efficacy of the JAK inhibitor tofacitinib citrate in patients with alopecia areata". JCI insight. 1 (15): e89776. doi:10.1172/jci.insight.89776. PMC 5033755. PMID 27699252.
↑ Levy LL, Urban J, King BA (2015). "Treatment of recalcitrant atopic dermatitis with the oral Janus kinase inhibitor tofacitinib citrate". Journal of the American Academy of Dermatology. 73 (3): 395–399. doi:10.1016/j.jaad.2015.06.045. PMID 26194706.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
↑ AS: Is Tofacitinib the Next Big Thing? Nov 2016
↑ "Tasocitinib". Drugs in R&D. 10 (4): 271–284. 2010. doi:10.2165/11588080-000000000-00000. PMC 3585773. PMID 21171673.
↑ "XALEJANZ PRESCRIBING INFORMATION @ Labeling.Pfizer.com".

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Tofacitinib». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۹ نوامبر ۲۰۱۷.

[1] Vuitton, Lucine; Koch, Stéphane; Peyrin-Biroulet, Laurent (31 October 2013). "Janus Kinase Inhibition with Tofacitinib: Changing the Face of Inflammatory Bowel Disease Treatment". Current Drug Targets. 14 (12): 1385–1391. doi:10.2174/13894501113149990160. PMID 23627915.

[2] Zand, Martin S. (July 2013). "Tofacitinab in Renal Transplantation". Transplantation Reviews. 27 (3): 85–89. doi:10.1016/j.trre.2013.04.001. PMC 3713609. PMID 23849222.

[KirkKnechtle2014-3] Allan D. Kirk; Stuart J. Knechtle; Christian P. Larsen; Joren C. Madsen; Thomas C. Pearson; Steven A. Webber (21 July 2014). Textbook of Organ Transplantation Set. John Wiley & Sons. pp. 245–. ISBN 978-1-118-88962-6.

[4] Wojciechowski, D; Vincenti, F (September 2013). "Tofacitinib in kidney transplantation". Expert Opinion on Investigational Drugs. 22 (9): 1193–9. doi:10.1517/13543784.2013.811231. PMID 23841583.

[5] Myrvang, H (26 June 2012). "Transplantation: Tofacitinib safe and effective in renal transplant recipients". Nature Reviews. Nephrology. 8 (8): 432. doi:10.1038/nrneph.2012.120. PMID 22735765.

[6] Kalluri, Hari Varun (2012). "Current state of renal transplant immunosuppression: Present and future". World Journal of Transplantation. 2 (4): 51–68. doi:10.5500/WJT.v2.i4.51. PMC 3782235. PMID 24175197.

[7] "Tofacitinib Citrate for the Treatment of Vitiligo: A Pathogenesis-Directed Therapy". JAMA Dermatol. 151: 1110–2. Oct 2015. doi:10.1001/jamadermatol.2015.1520. PMID 26107994.

[8] Craiglow, Brittany G.; King, Brett A. (2014-12-01). "Killing two birds with one stone: oral tofacitinib reverses alopecia universalis in a patient with plaque psoriasis". The Journal of Investigative Dermatology. 134 (12): 2988–2990. doi:10.1038/jid.2014.260. ISSN 1523-1747. PMID 24940651.

[9] Jabbari, Ali; Nguyen, Nhan; Cerise, Jane E.; Ulerio, Grace; de Jong, Annemieke; Clynes, Raphael; Christiano, Angela M.; Mackay-Wiggan, Julian (2016-08-01). "Treatment of an alopecia areata patient with tofacitinib results in regrowth of hair and changes in serum and skin biomarkers". Experimental Dermatology. 25 (8): 642–643. doi:10.1111/exd.13060. ISSN 1600-0625. PMC 4963264. PMID 27119625.

[10] Kennedy Crispin, Milène; Ko, Justin M.; Craiglow, Brittany G.; Li, Shufeng; Shankar, Gautam; Urban, Jennifer R.; Chen, James C.; Cerise, Jane E.; Jabbari, Ali (2016-09-22). "Safety and efficacy of the JAK inhibitor tofacitinib citrate in patients with alopecia areata". JCI insight. 1 (15): e89776. doi:10.1172/jci.insight.89776. PMC 5033755. PMID 27699252.

[11] Levy LL, Urban J, King BA (2015). "Treatment of recalcitrant atopic dermatitis with the oral Janus kinase inhibitor tofacitinib citrate". Journal of the American Academy of Dermatology. 73 (3): 395–399. doi:10.1016/j.jaad.2015.06.045. PMID 26194706.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)

[12] AS: Is Tofacitinib the Next Big Thing? Nov 2016

[13] "Tasocitinib". Drugs in R&D. 10 (4): 271–284. 2010. doi:10.2165/11588080-000000000-00000. PMC 3585773. PMID 21171673.

[phizer-14] "XALEJANZ PRESCRIBING INFORMATION @ Labeling.Pfizer.com".

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]

[۱۲]

[۱۳]

[۱۴]